За силою анальгетичної активності кеторолак перевершує більшу частину нестероїдних протизапальних засобів, таких як диклофенак, ібупрофен, кетопрофен і багато інших, має також помірні протизапальні властивості, виявляє жарознижувальну дію.
При внутрішньом'язовому введенні разова доза – 10-30 мг, інтервал між введеннями – 4-6 год. Максимальна тривалість застосування – 2 доби. Максимальні дози: при прийомі всередину або внутрішньом'язовому введенні – 90 мг на добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб віком від 65 років – 60 мг на добу.
Доза зазвичай становить 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз на добу. У важких випадках, як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг з проміжком не менше 12 годин (друга ін'єкція повинна проводитися в протилежну сідничну область).