Перетворення пепсиногену на пепсин відбувається в результаті відщеплення з N-кінцевої ділянки пепсиногену кілька пептидів. Активація пепсину йде в кілька стадій та каталізується соляною кислотою шлункового соку та самим пепсином.
Залізами шлунка пепсин виробляється в неактивному вигляді, переходить в активну форму при дії на нього соляної кислоти. Пепсин діє тільки в кислому середовищі шлунка і при попаданні в лужне середовище дванадцятипалої кишки стає неактивним.
Ця речовина виробляється слизової оболонкою шлунка та допомагає розщеплювати білки до пептидів. Пепсин "працює" тільки в кислому середовищі шлунка і стає неактивним, потрапляючи в лужне середовище кишечника.
Пепсин – Основний шлунковий фермент. Гідролітично розщеплює пептидні зв'язки денатурованих білків до пептидів. Виробляється у так званих «головних клітинах» у неактивній формі у вигляді пепсиногену, щоб запобігти самоперетравленню слизової оболонки шлунка.